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ACTUALIZACIÓN
EN REUMATOLOGÍA (SEGUNDA PARTE) Dres.
Katiuska Zúñiga Corrales (*) Los fármacos comprendidos en este grupo terapéutico son los más utilizados a nivel mundial y representan un importante segmento de la venta global de medicamentos (1). Por ello, la decisión del médico al escoger uno u otro, es una constante preocupación de la industria farmacéutica, la que dedica gran parte de sus presupuestos a la búsqueda de nuevos y mejores agentes terapéuticos y a su publicidad. Sin embargo, no todos los productos de investigación son mejores, ni todos los slogans publicitarios son correctos, por lo que resulta muy acertado revisar en forma constante el uso adecuado de estos fármacos. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son utilizados esencialmente para controlar la inflamación, su acción es temporal (se mantiene sólo durante su administración) y generalmente no modifican el curso natural de las enfermedades. Además los AINE son analgésicos, antipiréticos y pueden presentar actividad antiagregante plaquetaria (2). Cuando un médico desea prescribir un AINE debe elegir entre una gran diversidad de principios activos, vías de administración y presentaciones comerciales. Se precisa de una guía para elegir el AINE más adecuado para un determinado paciente. Presentaremos algunos lineamientos que hemos ido recogiendo a lo largo de los años (3). 1. Cuando se utilizan antiinflamatorios no esteroideos con la finalidad de controlar un proceso inflamatorio, el principio fundamental es prescribir dosis antiinflamatorias. Dosis menores no serán suficientes e incluso, por sus efectos analgésicos, podrían llevar a error en la valoración de los resultados (4). 2. A dosis comparables, la eficacia antiinflamatoria de los AINE es muy similar, ninguno es superior per se (5). 3. A dosis comparables,
la tolerancia y seguridad pueden ser diferentes (6). Revisemos el principio de selectividad COX-2. Hoy conocemos que existen dos isoenzimas de la ciclooxigenasa, la COX-1 y la COX-2. La COX-1, es la forma que predomina en el sujeto sano, por eso se denomina nativa o constitucional, se distribuye en la mayoría de tejidos, es responsable de mantener el nivel de prostaglandinas necesario para lograr la homeostasis, especialmente a nivel gastroduodenal y renal (5, 8). La COX-2, tiene una distri- bución más limitada: monocitos, macrófagos, sinoviocitos, condrocitos articulares, osteoblastos, fibroblastos, epitelio traqueal, células mesangiales glomerulares y en el folículo ovárico; aparece en presencia de inflamación por el estímulo de citoquinas proinflamatorias como la interleuquina-1 (IL-1) y el factor de necrosis tumoral alfa (TNF), y las endotoxinas, llegando a incrementar su actividad en casi 80 veces; se reconoce por ello como inducida (9). El AINE ideal sería el que sólo actúe inhibiendo la COX-2, controlando la inflamación sin alterar el nivel de prostaglandinas protectoras. Los AINE tradicionales inhiben la Ciclooxigenasa (COX) en forma no selectiva o con una selectividad muy pobre, lo que lleva a una depleción indiscriminada del nivel de prostaglandinas, con la consiguiente aparición de efectos colaterales, especialmente gástricos (10). Sin embargo, los inhibidores específicos de la COX2 o coxibs lo hace con una alta selectividad (relación in vitro de la inhibición COX-2/COX-1 mayor a 100), y esto ha revolucionado la prescripción de AINE. Según su posibilidad de inhibir COX-1 y COX-2, los antiinflamatorios no esteroideos se clasifican actualmente en tradicionales, selectivos y específicos. Cuando no se disponía de estos nuevos agentes había que recurrir a la siguiente estrategia para evitar problemas gástricos: a) Investigar en la anamnesis si el paciente tiene historia de enfermedad ácido péptica o gastropatía por AINE. Si no existe el antecedente, entonces tomamos las conductas b y c, y añadimos la d en caso de un paciente con historia positiva (11). b) Indicar un régimen dietético adecuado. Resulta inapropiado que un paciente en terapia con AINE consuma alimentos o bebidas con potencial de lesión gástrica, recomendamos que se evite el consumo de ají, café, alcohol, pimienta, chocolates, bebidas oscuras, cigarrillos, cítricos en ayunas (11,12). c) Los AINE, especialmente
los que no son pro-drogas, deben de tomarse inmediatamente después
de ingeridos los alimentos, con un vaso grande de agua. e) Si existe el antecedente de diagnóstico de Helicobacter pylori, éste debería ser erradicado pues podría incrementa la susceptibilidad a la gastropatía por AINE (14-16). Hoy en día, a pesar de que disponemos de los coxib, no deberíamos olvidar los consejos anteriores, recordemos que a pesar de utilizar coxib el riesgo de ulcera complicada o mortalidad por gastropatía por AINEs se ha reducido sólo en alrededor de 50 % (17,18). Para evitar problemas renales debemos utilizar cuidadosamente los AINE en aquellos pacientes en los que las prostaglandinas son esenciales para mantener la perfusión glomerular, se trata de pacientes con el intravascular disminuido, como el caso de pacientes con insuficiencia cardíaca, en terapia diurética, cirróticos, nefróticos o con retención nitrogenada (19-21). En pacientes hipertensos, los AINE pueden producir la pérdida del control de la presión arterial. Debemos tener precaución en su uso y preferenciar los que tengan mayor efecto COX-2 (22).
4. De paciente a paciente, la respuesta es idiosincrática, estableciéndose incluso preferencias inexplicables, pudiendo el paciente llegar a diferenciar los efectos de un mismo principio activo, en marcas diferentes. Por ello, antes de indicar un antiinflamatorio es necesaria una acuciosa anamnesis, indagando por todos los AINE´s recibidos con anterioridad, las dosis empleadas, las vías utilizadas, sus efectos (favorables y desfavorables) y las preferencias personales. Un grave error consiste en insistir en la prescripción de un AINE que el paciente considera como inefectivo (4). 5. Considerar posibles interacciones. Las más conocidas con los antidiabéticos orales, coumarínicos (incrementa su efecto) y anticonvulsivantes (reduce su efecto). 6. Considerar algunas peculiaridades según el diagnóstico. En osteoartrosis el AINE que se debe utilizar inicialmente es el ibuprofen, en Fiebre Reumática se debe prescribir aspirina, en Espondiloartropatías Seronegativas es preferible utilizar en un inicio Indometacina, en un ataque de gota deben utilizarse dosis máximas por tiempos cortos y no debe prescribirse aspirina (23). 7. Hasta ahora hemos
mencionado criterios para escoger un principio activo, ¿pero qué
nos puede orientar para elegir entre las innumerables presentaciones comerciales
de una misma droga?. La primera idea que podría ocurrírsenos,
es utilizar el más económico, el más barato. Sin
embargo ésta no es necesariamente la respuesta, pues tras un menor
precio podría ocultarse un menor control de calidad. Es preferible
utilizar medicación sustentada en estudios clínicos de fase
III y IV, desarrollados con la misma presentación farmacéutica. - Prescribir el menor
número de dosis posibles. Las presentaciones de una vez y dos veces
por día son las más adecuadas.
Bibliografía 1. Cornelia, M.
Weyand; Carol, A. Langford; Warren, A. Katz. Pain management in Rheumatic
diseases. Current Opinion in Rheumatology. January 2002(14):1. |
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