Pregabalina

En esta reciente publicación se revisa la evidencia científica disponible respecto a la pregabalina, el más moderno neuromodulador disponible para el tratamiento del dolor neuropático; condición que afecta a más de 11 millones de personas en Europa occidental.

La pregabalina actúa uniéndose a la subunidad alfa2-delta ( 2 ) de los canales de calcio pre-sinápticos. Al modular estos canales, pregabalina disminuye la entrada de calcio en las terminaciones nerviosas, lo que lleva a la reducción de la liberación de neurotransmisores excitatorios (como glutamato, noradrenalina y sustancia P).

En cuanto a su farmacocinética, la pregabalina se absorbe extensa y rápidamente después de su administración oral, alcanzando su máxima concentración plasmática a la hora de ser administrada. Tiene una biodisponibilidad de 90%, independientemente de la dosis administrada y puede tomarse con o sin alimentos. Atraviesa la barrera hematoencefálica por el sistema transportador L. No se metaboliza en el hígado y no tiene interacciones con otros fármacos metabolizados en este órgano. Se excreta sin cambios por la orina, por lo que debe recordarse reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Pregabalina está aprobada para ser usada en el tratamiento sintomático del dolor neuropático por la FDA y la EMEA, después de haberse revisado el más grande programa de estudios clínicos desarrollado hasta la fecha con ese objetivo, constituido por 10 ensayos clínicos que incluyeron 2000 pacientes. La eficacia analgésica conjunta de estos estudios, desarrollados en pacientes con neuropatía diabética dolorosa y neuralgia post-herpética, que se muestra en el gráfico, evidenció un significativo alivio del dolor en todo el rango de dosis recomendado.

Además, en estos estudios se ha mostrado una muy favorable y significativa evolución de los puntajes de ansiedad, depresión y calidad de vida de los pacientes.

La dosis efectiva inicial es de 75 mg 2 veces al día, pudiendo incrementarse a 150 ó hasta 300 mg 2 veces al día, basándose en la relación eficacia/tolerabilidad que muestre el paciente. La pregabalina ha mostrado eficacia analgésica ya desde los primeros tres días de tratamiento, siendo máxima a la semana del mismo y se ha observado la persistencia de su eficacia a largo plazo, hasta por uno o dos años.

Los efectos secundarios más frecuentes son somnolencia y mareos, generalmente transitorios y de intensidad leve a moderada, habiéndose registrado en los estudios clínicos una mínima tasa de abandono por esta razón.

En resumen, pregabalina es el más moderno neuromodulador disponible para el tratamiento del dolor neuropático, que con un sencillo esquema de dosificación brinda al paciente alivio rápido, sostenido y es bien tolerado.